Ивановские ученые повысили биодоступность препарата от эпилепсии

Исследователи из Института химии растворов имени Г.А. Крестова РАН в Иваново представили новый метод усовершенствования лекарства от эпилепсии — карбамазепина. Они провели оценку способности улучшенного препарата преодолевать естественные биологические барьеры в человеческом организме.

Поскольку карбамазепин имеет низкую растворимость, специалисты добавили к нему поверхностно-активные вещества различного состава: полимерное соединение плюроник F127, формирующее мицеллы, и циклический полисахарид — циклодекстрин, образующий водорастворимый комплекс с молекулой лекарства.

Оценка растворимости чистого препарата в присутствии поверхностно-ативных веществ проводилась путем перемешивания при постоянной температуре +37°C, соответствующей внутренней среде здорового организма. Показалось, что в присутствии циклодекстрина этот показатель увеличился в семь раз, а добавление F127 улучшило результативность в 2,8 раза. Это означает, что добавки могут сделать препарат более эффективным при приеме в низких дозах.

Эксперименты с искусственными мембранами показали, что мембранная проницаемость уменьшается в 4,5 раза при наличии циклодекстрина и в 2,7 раза — при наличии F127. Тем не менее, циклодекстрин оказался более эффективным, несмотря на уменьшение пропускаемости.

Эти результаты открывают новые перспективы для повышения эффективности и безопасности лекарств, обладающие плохой растворимостью и проницаемостью. Возможность использования низких доз позволит снизить риск побочных эффектов и улучшить эффективность лечения.

IZ