Российские ученые создали новые лекарства от устойчивого гриппа

Современные штаммы гриппа A/H1N1 практически неуязвимы для классических противовирусных средств типа римантадина и амантадина — более 95% вирусов несут мутацию S31N в белке M2, которая блокирует действие лекарств «старого поколения». Ученые из Института общей и неорганической химии им. Н.С. Курнакова РАН, Национального исследовательского центра эпидемиологии им. Н.Ф. Гамалеи и МИРЭА — Российского технологического университета провели уникальное исследование, сравнив два принципиально разных подхода к созданию новых ингибиторов M2.

Вирус гриппа А использует ионный канал M2 в своей оболочке для регулирования кислотности внутри частицы — это необходимо для «распаковки» генома после проникновения в клетку. Мутация S31N изменяет форму канала так, что молекулы римантадина перестают в него «помещаться». Российские химики решили эту проблему, создав гибридные соединения на двух каркасах:

1. Органическая платформа — аминоадамантан + аминокислоты

2. Неорганическая платформа — бороводородный кластер + аминокислоты

Тестирование на клеточных культурах московского (A/Moscow/78/2020) и чебоксарского (A/Cheboksary/125/2020) штаммов показало сенсационные результаты.

Молекула принимает «шпилькообразную» форму, идеально перекрывающую протонный канал M2 даже с мутацией S31N.

Ученые предлагают объединить сильные стороны обеих платформ в многофункциональные препараты, подобно высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) против ВИЧ. Адамантан доставит вещество к цели, борный кластер обеспечит устойчивость к резистентности.

0