Нововведения российских ученых помогут снизить траты на разработку и внедрение лекарств

Новый метод приготовления полиморфов (упаковок кристаллического строения) для лекарственных средств разработали учёные Казанского федерального университета. Данное открытие химиков позволяет значительно снизить затраты на разработку и внедрение новых лекарственных средств.

Иными словами, полиморфы – разные кристаллические упаковки одного и того же вещества. Биодоступность лекарств, или скорость их всасывания из воды, напрямую зависит от кристаллической упаковки. Например, для лечения слизистых оболочек рта и горла, скорость растворения должна быть высокой, а для желудка — низкой.

Именно поэтому фармацевтическим производителям нужно знать все полиморфы соединений, которые они используют в своих лекарствах. Новые полиморфы уже известных веществ могут стать причиной дополнительных затрат на изучение их фармакологического действия.

Задача поиска полиморфов трудна еще и потому, что заранее неизвестно какое количество их может быть. Число найденных полиморфов вещества считают вопросом затраченных ресурсов. Есть прибор для автоматического скрининга полиморфов, которые могут в ограниченное время перебирать большое количество условий кристаллизации. Но полная гарантия, что все возможные кристаллические формы будут найдены, не имеется.

«Если разработчиком не найден полиморф вещества, конкурент может обнаружить полиморф и начать продавать лекарство под своей торговой маркой, обойдя авторские права», — пояснил профессор кафедры физической химии, ведущий научный сотрудник НИЛ «Новые методы обработки и анализа материалов для медицины в условиях сверхбыстрого нагрева и охлаждения» Химического института КФУ Валерий Горбачук.

Это открывает большие возможности для создания отечественных лекарств.

«Мы разработали способ поиска и приготовления полиморфов, который позволяет свести случайность их обнаружения к минимуму. Как правило, полиморфы кристаллизуют из растворов или расплавов. Вернее оно является жидким исходным состоянием. Все процессы у нас жесткофазные. Это даёт возможность стабилизировать кристаллические формы с наименьшей плотной упаковкой — соответственно, с наибольшим биодоступностью. Из этого следует, что твердофазный процесс имеет возможность зафиксировать состояние полиморфа в наименее стабильной форме. До открытия нами нового метода процесс осуществлялся из растворов и расплавов, могли не обнаружить некоторые формы для, казалось бы, самых известных и изученных веществ», – добавил Горбачук.

Учеными университета также был приготовлен новый полиморф индометацина (нестероидного противовоспалительного лекарственного препарата) с повышенной биодоступностью. Индометацин изучается уже более 50 лет и данный ингредиент раньше был известен только в комбинации со специальным растворителем. 

По расчетам ученых КФУ, благодаря новому способу приготовления полиморфов лекарственных веществ, получится значительно снизить затраты на внедрение новых лекарств в практику.

Фармпром

0