Гиллер Соломон Аронович

В 1950 году был синтезирован новый препарат для химиотерапии – Фторафур. Он обладал обнадеживающей противоопухолевой активностью in vitro, оставалось найти его транспортную форму для перорального приема. Кто же смог это сделать, читайте в нашем материале.

Немного истории

В 50-е годы в СССР на пике находились исследования противоопухолевых препаратов и история развития химиотерапии оказалась тесно связана с фторпиримидиновыми препаратами – антиметаболитами. 

Тиоурацил был одним из первых антиметаболитов пиримидина, испытанным в качестве противоопухолевого средства. В 1940-1950 годах он применялся для лечения гипертиреоидизма. 

Еще один антиметаболит урацила — 6-азаурацил — был синтезирован в 1947 году, но результаты экспериментального изучения его противоопухолевых свойств были опубликованы только в 1956 году. 

Первый по настоящему активный антиметаболит урацила — 5-фторурацил  — был получен в 1957 году Р. Душинским с коллегами в процессе работ по синтезу различных фторпиримидинов. В том же году были обнаружены его противоопухолевые свойства. Он прекрасно действовал in vitro, но при испытаниях 5-фторурацила в клетках живого организма ученые столкнулись со сложностью накопления препарата.

Начались поиски по созданию его транспортной формы, применение которой должно было бы привести к более высокой концентрации 5-фторурацила и его метаболитов в клетках-мишенях.  В 1967 году С.А. Гиллер с коллегами из Института органического синтеза АН Латвийской ССР смогли это сделать: они предложили уникальную транспортную форму для перорального приема – 2-тетрагидрофуранил-5-фторурацил, сокращенно – Фторафур.

Первоначальные экспериментальные исследования противоопухолевой активности Фторафура показали высокую чувствительность к препарату и  позволили сразу же, в 1967 году, перейти к клиническим испытаниям.

К середине 70-х результаты исследований, проведенных как в СССР, так и в США, показали высокую эффективность препарата при опухолях ЖКТ, головного мозга, рака молочной железы. Лекарством заинтересовались японцы – они купили лицензию на его производство и с тех пор выпускают под совпадающим с МНН названием Тегафур.

Гиллер Соломон Аронович – советский ученый-органик

Основным направлением в научной деятельности Гиллера было изучение пиримидинов и азиридинов – изучая химию этих соединений, он одновременно синтезиро­вал вещества нового класса.

Гиллер создал, разработал промышленные способы получения и внедрил в производство многие физиологически активные препараты — фурацилин, ПАСК, фуразолидон, фурагин,солафур, диоксоний, имифос и другие соедине­ния. Получил 80 патентов на изобретения в СССР и 40 патентов других стран.

С большим интересом преподавал и читал лекции сразу в двух высших учебных заведениях: Рижском политехническом институте  и Латвийском университете. Для того, чтобы развивать интерес к химии нового поколения, основал свою научную школу. 

Гиллер был химиком-исследователем, инженером-технологом, педагогом и просто человеком, которому была интересна химия. Многие его разработки и препараты начали свой путь по спасению жизни людей уже более полувека и не теряют своей актуальности и в современном мире. 

0